Диклофенак при растяжении мышц шеи

Диклофенак (Diclofenac)

Действующее вещество:ДиклофенакДиклофенак

Лекарственная форма: &nbspгель для наружного применения Состав:

На 100 г геля:

Действующее вещество: диклофенак натрия — 5,0 г;

Вспомогательные вещества: карбомер — 1,7 г, троламин (триэтаноламин термостабильный) — 1,65 г, пропиленгликоль — 25,0 г, этанол (спирт этиловый) 95% — 5,0 г, метилпарагидроксибензоат — 0,14 г, лаванды масло — 0,1 г, вода очищенная до 100,0 г.

Описание:Однородный, белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком гель с характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа:НПВП АТХ: &nbsp

S.01.B.C.03 Диклофенак

M.01.A.B.05 Диклофенак

Фармакодинамика:

Активный компонент препарата диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (HIIBП), обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Не избирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Гель Диклофенак используется для устранения болевого синдрома, воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствует уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличению подвижности суставов.

Фармакокинетика:

При наружном применении диклофенак хорошо проникает через кожу, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления и синовиальной жидкости. Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально времени контакта геля с кожей и площади его нанесения, зависит от суммарной дозы препарата и от степени гидратации кожи. При рекомендуемом способе нанесения абсорбция составляет не более 6%. Связь с белками плазмы крови — 99,7%. Выводится почками. При нанесении на область пораженного сустава концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме.

Показания:

— Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

— боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;

— боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

— воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата:

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимость салицилатов или других НПВП (в том числе в анамнезе);

— беременность (III триместр);

— период грудного вскармливания;

— детский возраст (до 12 лет);

— нарушение целостности кожных покровов в предлагаемом месте нанесения.

С осторожностью:

Печёночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.

Беременность и лактация:

Препарат нельзя применять в III триместре беременности.

Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Опыта применения препарата в период грудного вскармливания не имеется.

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко, не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания. Если все же необходимо применение препарата, то не следует наносить его на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, перед применением диклофенака необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на кожу в очаге воспаления 2-3 раза в сутки в дозе 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы) слегка втирают.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 6 г.

После нанесения геля необходимо вымыть руки.

Курс лечения — не более 14 дней. Необходимость более длительного применения определяет врач.

Применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом. Применять препарат Диклофенак только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочные эффекты:

Частота встречаемости нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000) очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Местные реакции: нечасто — мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), экзема; редко — буллезный дерматит; очень редко — контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, пустулезная сыпь, папулезно-везикулезные высыпания, шелушения).

При нанесении геля на большие поверхности кожных покровов, в течение длительного периода времени, возможно развитие системных побочных эффектов диклофенака.

Системные реакции: редко — генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции), астма, фотосенсибилизация; очень редко — анафилактические реакции (включая шок).

В случае, если любые из указанных побочных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации геля передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций.

Симптомы: тошнота и рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны ввиду степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99,7 %).

Взаимодействие:

Не рекомендуется применение препарата с другими НПВП.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Особые указания:

Применять только наружно. Препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. После нанесения геля не следует накладывать окклюзионную повязку.

При применении пациентами с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции печени, почек или системы кроветворения, а также при одновременных применениях других НПВП необходимо проконсультироваться с врачом.

При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу.

При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных реакций вследствие резорбтивного действия.

Следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызвать местное кожное раздражение.

Следует прекратить лечение в случае развития кожной сыпи после нанесения препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Гель для наружного применения, 5%.

Упаковка:

По 25 г, 50 г, 100 г препарата помещают в алюминиевую тубу или в тубу из комбинированного материала (типа ABL или PBL) с бутонами для упаковывания лекарственных средств.

По 25 г помещают в банку светозащитного стекла для хранения лекарственных средств типа БТС с треугольным венчиком, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.

На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся.

Каждую банку или тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хромовый или хром-эрзац.

20 банок помещают в коробку из картона для потребительской тары с приложением инструкций по медицинскому применению в количестве, соответствующем количеству банок (для стационаров).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:ЛП-005313 Дата регистрации:29.01.2019 Дата окончания действия:29.01.2024 Владелец Регистрационного удостоверения:Промомед Рус, ОООПромомед Рус, ООО Россия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspПРОМОМЕД РУС, ОООПРОМОМЕД РУС, ОООРоссия Дата обновления информации: &nbsp22.10.2019 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник

ДИКЛОФЕНАК-МФФ 2% 30,0 МАЗЬ Д/НАРУЖ ПРИМ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить ДИКЛОФЕНАК-МФФ 2% 30,0 МАЗЬ Д/НАРУЖ ПРИМ цена

Показания

• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); • Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; • Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); • Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревмати-ческих заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, луче-запястный синдром).

Доставка в 883 аптеки в Москве завтра — Бесплатно

Характеристики

Страна производителя Россия Форма выпуска Мазь для наружного применения 2 %. По 30 г в тубах алюминиевых, каждая туба вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Хранить в сухом месте Беречь от детей

Лекарственная форма

однородная мазь от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета

Состав

Диклофенака натрия — 2,0 г Вспомогательных веществ: Бензилбензоата медицинского — 6,0 г Редкосшитые сополимеры акриловой кислоты и полиаллиловых эфиров пентаэритрита (АРЕСПОЛ, мАРС-06) — 2,0 г Натрия гидроксида — 0,2 г Полисорбата-80 (Твин-80) — 1,0 г Метилпарагидроксибензоата (Нипагина) — 0,08 г Пропилпарагидроксибензоата (Нипазола) — 0,02 г Воды очищенной — до 100,0 г

Особые условия

Мазь следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. В случае развития после нане-сения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Не влияет.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосен-сибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препара-тами не описано.

Фармакодинамика

Активный компонент диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, обла-дающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными и жаропонижающи-ми свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Диклофенак-МФФ используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая по-движность суставов.

Фармакокинетика

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обраба-тываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см2 препа-рата Диклофенак-МФФ, мазь для наружного применения 2 % (2 нанесения в сутки), концен-трация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использова-нии 1 % мази диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли дик-лофенака). При ношении влагонепроницаемой повязки всасывание не изменялось. Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные кон-центрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4 %). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подвер-женных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилиро-вания, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологи-чески активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конеч-ный период полувыведения составляет 1 — 2 часа. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 — 3 ч. Один из метаболитов (3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Показания

• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас); • Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе; • Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм); • Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревмати-ческих заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, луче-запястный синдром).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; склон-ность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; беременность (III триместр), грудное вскармливание, детский возраст (до 12 лет); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения. С осторожностью Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хрониче-ская сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр). Применение при беременности и в период грудного вскармливания В связи с отсутствием данных по применению препарата Диклофенак-МФФ у беременных, использование препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода. В связи с отсутствием данных о проникновении препарата Диклофенак-МФФ в грудное мо-локо препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно. Данные по применению препарата и его влиянию на фертильность у человека отсутствуют.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении мази, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рво-ты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).

Побочные действия

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (1/1000,<1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения. Инфекционные и паразитарные заболевания Очень редко: пустулезные высыпания. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко: приступы удушья, бронхоспастические реакции. Со стороны иммунной системы: Очень редко: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангио-невротический отек). Со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд. Редко: буллезный дерматит. Очень редко: реакции фотосенсибилизации. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу!

Особые условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 20 °С.

Источник

Диклофенак натрия при болезнях мягких тканей плечевого пояса

В.А. Насонова, Академик РАМН, профессор ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва

При болезнях мягких тканей (М70-М79 МКБ-10) патология плечевого пояса занимает достаточно большое место, поскольку в эту группу включаются поражения плеча (М75) в виде адгезивного капсулита плеча («замерзшее плечо», периартрит), синдром сдавления ротатора плеча, а также тендиниты [двуглавой мышцы, кальцифицирующий тендинит плеча) и бурситы. Перечисленные патологические синдромы нередко развиваются внезапно, сопровождаясь не только значительными болями в этой области при движении, но и в покое, а также нарушениями движений собственно в плечевом суставе, а порой и их невозможностью — не только активных, но и пассивных. Необходимо обратить внимание на то, о чем сообщают многие авторы, что в острый период болей в области плечевого пояса не всегда бывает легко отграничить патологию мягких тканей от связанных с изменениями в шейном и верхнегрудном отделах позвоночника, при которых боли могут иррадиировать в область плечевого сустава, плечо, надплечье и, соответственно, определять болевое ограничение подвижности в плечевом суставе [1].

Особенностью поражения мягких тканей плечевого пояса является возникновение болей (нередко внезапное, острое) в плечелопаточной зоне в связи с профессиональными физическими перегрузками или нагрузками плечелопаточной области, что в литературе обозначается как нарушения, связанные с повторными сухожильно-мышечными растяжениями или накапливающимися (кумулятивными) микротравматическими воздействиями. Небезынтересно, что в последней группе среди причин болевого синдрома обращается внимание на значение психоэмоциональных проблем, таких как неудовлетворенность работой или необходимость работы в неудовлетворительной эргономической позе (например, с длительно поднятыми руками или при неудобном повороте туловища). В то же время следует помнить, что описанные локальные перегрузки и микротравмы чаще возникают на фоне врожденных или приобретенных аномалий скелета, гипермобильном синдроме, а также при возрастном изменением мягких тканей [1]. Поэтому не случайно, по мнению Jayson (1997 г.), боли в области плечевого сустава разного генеза отмечаются нередко у 7% среди обследованной популяции.

При перечисленной патологии анальгетики применяются издавна, а диклофенак, в первую очередь как высокообезболивающий препарат, стал применяться при болезнях мягких тканей, в том числе при локализации в области плечевого пояса, уже в середине 70-х годов, когда были проведены первые рандомизированные исследования по сравнению дикпофенака с уже хорошо известным к тому времени индометацином. В одном из первых многоцентровых исследованиях в Германии Вольтарен® в дозе 75 мг (25 мг 3 раза в день) сравнивался с индометацином в той же дозе, также при троекратном приеме у 345 больных с различными болезнями мягких тканей. При двухнедельном лечении в группах дикпофенака и индометацина улучшение наступило у 90% больных при явно лучшей переносимости диклофенака, но и среди получавших плацебо — у 78%. Однако позже в группах леченых 38% полностью освободились от болей и связанных с ними нарушений против 23% в группе плацебо [2]. Также было показано преимущество диклофенака в свечах по 100 мг против индометацина в той же форме и дозе в однонедельном сравнительном исследовании у 39 больных с различными болезнями мягких тканей. Как и в первом упоминаемом исследовании, эффективность была чуть выше в группе диклофенака и переносимость явно лучше [3]. Аналогичные результаты по эффективности перорально применяемого диклофенака были получены в группе из 3976 больных, среди которых 993 страдали плечелопаточным периартритом и 262 — шейно-брахиальным синдромом. Отличные и хорошие результаты в отношении снижения болей в плечелопаточной области и улучшения функции в плечевом суставе, в том числе и в случаях плечелопаточного периартрита, отмечены у 810 и 210 больных соответственно [4].

Последующие сравнительные исследования диклофенака с ибупрофеном, напроксеном, пироксикамом и другими НПВП при болезнях мягких тканей, в том числе в области плечевого пояса, показали, что диклофенаку свойственно более быстрое начало уменьшения боли и улучшения функции. Не случайно в конце XX — начале XXI в. пероральный диклофенак натрия стал считаться «золотым стандартом» среди неселективных НПВП, с которыми, кстати, в настоящее время сравниваются все вводимые в клиническую практику селективные препараты.

Следует подчеркнуть, что в показания к назначению таблетированных форм диклофенака, как и вводимых парентерально, и ректально, в «Руководстве по рациональной терапии ревматических болезней» включены заболевания внесуставных тканей, а в наружно применяемые — ревматические поражения мягких тканей (с.187). И эта позиция вполне обоснована и с точки зрения прошлого и накопленного за последние годы опыта.

Доступная локализация патологии плечевого пояса всегда была привлекательной для местных процедур, включая повязки, мази и др., поэтому одно из первых исследований эффективности Вольтарен® Эмульгель® было проведено именно при болезнях мягких тканей [5].

Вольтарен® Эмульгель® был введен в клиническую практику в середине 80-х годов и представляет собой масляную эмульсию диклофенака диэтиламина в 1,16% водосодержащем геле, что соответствует концентрации 1% диклофенака натрия в препарате. Аппликация эмульгеля наносится на пораженную область 3-4 раза в день в количестве, соответствующем размеру вишни или грецкого ореха, которого достаточно для лечения зоны в 400-800 см2.

Еще в начале введения в практику Вольтарен® Эмульгель® было показано, что диклофенак хорошо всасывается через кожу и подлежащие ткани и обнаруживается в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости леченого сустава. Так, при нанесении Вольтарен® Эмульгель® на палец кисти в синовиальной оболочке было обнаружено в среднем 1065 нг/г диклофенака с колебаниями от 121 до 2552 нг/г, несколько меньше в синовиальной жидкости — в среднем 770 нг/мл (с колебанием от 110 до 2960 нг/мл). Меньшие концентрации отмечены в около- и внутрисуставных тканях при нанесении Вольтарен® Эмульгель® на коленный сустав — 20,4 и 15,4 нг/мл соответственно в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости, но в около-суставной мышце концентрация была наиболее высокой — 63,5 нг/г. Представленные данные показывают возможность оказания локального лечебного эффекта эмульгеля [6].

Проводилось многоцентровое исследование Вольтарен® Эмульгель® и геля индометацина, которые наносились на пораженные ткани 3-4 раза в день в течение 2-ух недель 86 больным. В группе Вольтарен® Эмульгель® были выявлены более высокая анальгетическая активность и более расширенный объем пассивных движений, а в целом 86% больных в группе Вольтарен® Эмульгель® и 74% больных в группе индометацина отметили хорошие или отличные результаты. Однако в группе индометацина у 8 больных лечение было прекращено из-за отсутствия эффекта [7].

Привлекает к себе внимание большое исследование по Вольтарен® Эмульгель®, включившее более 6000 больных, из них 3636 страдали различными болезнями мягких тканей, которое было направлено на тщательное исследование быстроты снижения боли вплоть до ее полного исчезновения. Если в 1-й день тяжелыми болями страдало 2500 человек, а болями средней выраженности -остальные, то к 3-му дню сильную боль отметили в 5 раз меньше больных (500 человек), но умеренная боль беспокоила все еще 3000 больных, у остальных боли были слабыми и у 50 больных полностью исчезли. На 8-й день лечения сильные боли отмечены у 50 человек, а почти 1000 больных полностью освободились от болей. При этом 81% больных, страдавших болезнями мягких тканей, отметили отличные и хорошие результаты лечения [8]. Аналогичные результаты получены и в другом исследовании, включившем более 13000 человек, из которых 5186 страдали болезнями мягких тканей [9].

Практически для всех болезней мягких тканей характерна так называемая периферическая боль, которая связана с повышением чувствительности специализированных, локальных нейронов, обозначаемых как ноцицепторы, создающие сигнал, распознаваемый как боль. Однако повышение чувствительности первичного ноцицептора в пораженной периферической ткани приводит к повышению активности нейронов, посылающих сигнал в задние рога спинного мозга и центральную нервную систему (ЦНС). Роль простагландинов в периферическом очаге воспаления состоит в том, что они как бы включают нормальные («молчаливые») ноцицепторы, делая их легко возбудимыми под влиянием индукторов болевой чувствительности, каковыми являются различные биологически активные компоненты, как правило, обнаруживаемые в очаге воспаления (брадикинин, нейрокины, гистамин и др.).

Однако особенность периферической боли в том, что активируется ЦОГ-2 не только локально в очаге воспаления, но ее активность распространяется и на задние рога спинного мозга и на ЦНС, где и в норме присутствует ЦОГ-2, но при сигнале с ноцицептора происходит повышение активности и индукция всех участков прохождения болевого стимула -локального, спинального и центрального, т.е. происходит трансмиссия болевого импульса в ЦНС, что объясняет столь значительный анальгетический эффект локальных и общих НПВП и Вольтарен® Эмульгель®, в частности, подавляющих активность ЦОГ-2 на всех участках болевого импульса.

Понимание механизмов снижения болевого импульса при локально и системно вводимых НПВП раскрывают недавние исследования антигипералгического эффекта диклофенака на примере экспериментально вызванной боли у человека. В рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование были включены 10 добровольцев (6 женщин и 4 мужчины) в среднем возрасте 25 лет. В качестве модели использовали кожную гипералгезию, полученную при прикладывании на предплечье пластинки 15×15 мм, охлажденной до −30° модели (модель freese-lesion). В качестве лечебных препаратов использовали диклофенак (Dispers) 100 мг и эмульгель с содержанием в топической дозе 65 мг диклофенака. В течение опыта измеряли механический порог боли и производили микродиализ локальных концентраций диклофенака в тканях и крови. Вольтарен® Эмульгель® через 1 ч после нанесения был более эффективен в отношении снижения боли, чем плацебо и перорально принятый диклофенак, при этом тканевая концентрация диклофенака после эмульгеля составляла 46,1 нг/мл против 11,4 нг/мл при приеме диклофенака внутрь. Но через 2-2,5 ч после приема диклофенака внутрь анальгетический эффект был более высоким, однако локальные концентрации диклофенака остались прежними. Наиболее выраженный анальгетический эффект наблюдали через 3 ч после пероральной дозы, и он был в 1,7 раза выше, чем после локальной дозы. В целом концентрация диклофенака в микродиализной пробе при обоих способах поступления препарата внутрь почти не менялась, что свидетельствует о главенствующей роли центральных механизмов развития гипералгезии и соответственно аналгезии[10].

Безусловный интерес этого исследования для клиницистов в том, что сочетанное местное и системное применение диклофенака позволит получить уменьшение болей намного раньше и выраженнее, а возможно и позволит снизить дозировку перорального приема диклофенака.

Таким образом, НПВП, включая и диклофенак в различных его фармакологических формах, в отличие от простых анальгетиков оказывают истинное патогенетическое действие, снижая активность ЦОГ-2, и подавляя таким образом стимуляцию ноцицепторов, а также спинальные и центральные механизмы боли.

Понятным образом, при разнообразии болезней мягких тканей и нередко затяжном характере течения, как при плечелопаточном периартрите, «замороженном» плече, бурситах и т.д., локальное лечение не всегда может быть достаточно эффективным, особенно в случаях, когда большой удельный вес занимают воспалительные изменения в пораженных тканях. В этом случае системное применение наряду с нередко необходимыми локальными инъекциями глюкокортикостероидов (ГК) в сущности становится обязательным.

Еще в 1972 г. Koshiish и соавт. показали, что диклофенак (тогда еще номерной препарат) был достаточно эффективен при цервикобрахиальном синдроме. С тех пор опубликованы многочисленные данные об эффективности и переносимости диклофенака. Так, при сравнительной перекрестной оценке диклофенака и индометацина в свечах по 100 мг и плацебо в течение 7 дней у 39 больных отмечены в обеих группах, получавших лекарственные препараты, хорошие и отличные результаты. Но переносимость у больных, принимавших диклофенак, была лучше [11].

В большом постмаркетинговом исследовании диклофенака в свечах по 100 мг в Японии приняли участие 3469 больных, страдающих болезнями мягких тканей, из них 1160 — в области плечевого пояса. В последней группе отмечено снижение спонтанных болей и болей при движении у 85,9 и 84,1% больных, при этом отличные и хорошие результаты установлены у 60 и 34% больных. Аналогичные данные касались и болей при давлении, а также отмечено уменьшение ограничения подвижности у 81% больных, из них у 57%-значительное [11].

Накоплен определенный опыт по оценке ретардных форм диклофенака (по 100 мг в день однократно) при болезнях мягких тканей. Из 135 больных в течение 2 нед у 80% отмечено улучшение уже к концу 1-й недели, а к концу 2-й недели у 55% полностью исчезли боли и восстановилась функциональная активность, в последующем улучшение отмечено еще у 35% больных. Побочные реакции, преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта, были отмечены у 10% больных, но они не потребовали отмены лечения [12].

Более чем у 10 000 больных, среди которых 1105 страдали болезнями мягких тканей, проводили лечение внутримышечным введением диклофенака (по 75 мг 2 раза в день). Отмечено быстрое начало клинического эффекта у 86% больных, а к концу лечения, которое продолжалось в выраженных случаях до 10 дней, отличные и хорошие результаты достигнуты у 83%. Подчеркивается отличная локальная переносимость (в месте инъекции) у 90% больных, но у 21% развилась НПВП-гастропатия, не требовавшая отмены препарата [13].

Подводя итоги перечисленным данным литературы, необходимо подчеркнуть, что и другие большие наблюдения показывают высокую эффективность практически всех форм выпуска диклофенака в средних дозах (пероральные не превышают, как правило, 100 мг в сутки) примерно у 8 из 9 леченых больных при сравнительно коротких курсах лечения (не более 10-14 дней) и относительно удовлетворительной переносимости. Но, понятным образом, нужны дальнейшие исследования при болезнях мягких тканей, поскольку эти крайне болезненные патологические процессы в различных структурах плечевого пояса занимают достаточно большой удельный вес в общей популяции населения.

Целесообразно также остановиться на сочетанном приеме диклофенака и тизанидина. Эта комбинация уже более 10 лет применяется достаточно широко преимущественно при болях в нижней части спины. Недавно опубликованы результаты рандомизированного исследования двух групп больных, из них в группе А получали тизанидин (2 мг 2 раза в сутки) и диклофенак (50 мг 2 раза в сутки), а в группе В — плацебо и диклофенак (также 2 раза в сутки по 50 мг), в которое были включены 185 и 176 больных соответственно, среди них 47 и 50% соответственно страдали болями в шее и плече. Длительность лечения составила 7 дней. Оказалось, что в целом у всех больных, включенных в обе группы, отмечено отчетливое снижение балльных показателей боли в покое, при движении и ночью, но оно было более выраженным в группе А (р?0,05), а по болезненности пальпации — еще более значительным (р?0,001). К концу лечения у 79% больных группы А и только у 58% группы В эффективность лечения была высокой. Но особенно интересно, что побочные реакции были менее частыми в группе А — гастропатия отмечена у 12% против 32% в группе В. В то же время у больных, принимавших комбинацию диклофенака и тизанидина, чаще была сонливость (12%), чем в группе В (3%). Учитывая изложенное, трудно не согласиться с авторами, что эффективность комбинированной терапии тизанидином и диклофенаком значительно выше, а переносимость со стороны желудочно — кишечного тракта лучше. При этом эффективность комбинации агониста ? 2-адренорецептора (тизанидин), который обладает центральным миоспастическим действием, и диклофенака авторы связывают с синергическим или аддитивным действием обоих препаратов, а гастропротективная активность тизанидина обусловлена его антисекреторным действием, так как он является селективным агонистом ?2-адренорецепторов[14].

Таким образом, применение диклофенака в его различных фармакологических формах (пероральных — коротких и ретардных, внутримышечных, свечевых и локальных в форме Эмульгель®) для лечения болезней мягких тканей, включая больных, страдающих плече-лопаточным периартритом, бурситами, теносиновитами, как и другими болевыми синдромами в области плечевого пояса, придает диклофенаку характер «ежедневной практики» благодаря быстрому эффекту и сравнительно хорошей переносимости. Но поскольку нежелательные реакции системно принимаемых форм имеют место, следует обратить внимание на возрастающий интерес к локальной его форме в виде Вольтарен® Эмульгель®, комбинации локальной и системной форм диклофенака и комбинации с миорелаксантами при болезнях мягких тканей, при которых вторичный миоспастический эффект всегда имеет место, но отмечается и лучшая переносимость.

Литература

  1. Бунчук Н.В. В кн.: Ревматические болезни. Под ред. В.А.Насоновой и Н.В.Бунчука, глава 16, с. 412-30.
  2. Bethlen L, Dannhom R et al. Therapie-woche 1976; 26: 2966-72.
  3. Schubinger BJ, Ciccolunghi SN, Tanner K. Pharmatherapeutica 1978; 2: 114-9.
  4. Rivet J-P, Richard A. Gaz Med Fr 1977; 84: 3547-54.
  5. Ammer K. Diclofenac diaethylamine Emulgei versus etofenamat (Rheumon-Gel) in treatment of soft tissue rheumatism. EULAR. Symp. Rheum. Wien 1985; p. 178.
  6. Jondolph-Zink B, Gronwold U. Rheummatol 1996; 21: 298-304.
  7. Ammer K. Therapie-woche Osterreich 1991; 6: 412-9.
  8. Mucha C. Welt 1987; 38: 1206-9.
  9. Saal JG. Patienten Rheuma 1990; 10: 166-9.
  10. Burian M, Tegede J et al. Clin Pharmacol Ther 2003; 74: 113-20.
  11. Maeda T, Yoshida A, Ued T et al. Jap J Inflammation 1990;10:213-26.
  12. Jaffer NA. J Pakist Med Ass 1983; 32: 35-49.
  13. Serratrice J. Trib Med 1982; 46: 43-8.
  14. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac versus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasms. Sirdalud Ternelin Asia-Pacific Study Group.» Current Treapeutic Re January 1998; Vol. 59, No 1: 13-22.

Журнал Consilium Medicum. Том 06/N 2/2004. Ревматология.

Источник

Читайте также:  Простужена мышца на шеи у ребенка